肺癌的治疗十分困难
,部分原因是肺癌患者存在的各种不同突变
,有些是十分罕见的
。大约有1%的NSCLC患者存在ROS-1基因突变
。据了解
,ROS-1基因突变NSCLC的患者和疾病特征与ALK基因突变的NSCLC患者相似
。
克唑替尼(Crizotinib)
,国内商品名为赛可瑞
,是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂
,它是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一
。
2011年FDA曾首次批准克唑替尼用于治疗ALK基因突变的NSCLC
。扩展克唑替尼的使用范围
,将为罕见且难治的具有ROS-1基因突变的患者提供有价值的治疗选择
,给医护人员提供针对ROS-1阳性NSCLC患者的个体化的治疗方式
。
2016年3月11日美国FDA正式批准克唑替尼(Crizotinib
,辉瑞)可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者
。至此
,赛可瑞(克唑替尼)成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物
。
通过阻断ROS-1基因突变肿瘤中的ROS-1蛋白
,克唑替尼完全可以阻止NSCLC的生长和传播
。
一项包含50例ROS-1阳性的
、转移性NSCLC患者的多中心
、单组研究评估了药物的安全性和有效性
。结果显示
,66%的患者获得肿瘤的完全缩小或部分缩小
,作用效果持续时间的中位值是18.3个月
。
药物在患者中的安全性基本上与其在ALK阳性转移性NSCLC中的表现相一致
。克唑替尼最常见的不良反应是视觉障碍
、恶心
、腹泻
、呕吐
、水肿
、便秘、转氨酶升高
、疲劳
、食欲减退
、上呼吸道感染
、头晕以及神经病变等
。
克唑替尼也是第一个及唯一一个FDA批准用于ROS-1阳性NSCLC患者的药物
。